—— 企业新闻 ——
一、新仿药概况
药品名称：甲磺酸雷沙吉兰片
原研单元：灵北制药公司(Lundbeck)和梯瓦制药公司(Teva)团结开发
市chang远景：2005年1月，雷沙吉兰获准在以色列上市，2005年2月获欧盟批准，2005年6月首ci在欧友邦家英国上市。2006年FDA批准雷沙吉兰在美国上市。2017年6月，雷沙吉兰获批在中国上市。
顺应症：适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末颠簸患者的团结治疗（与左旋多巴适用）。
临床优势：雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂，与第一代药物相比抑制作用强5-10倍。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不行逆性，对帕金森患者疗效显著。
市chang销量：2022年海内雷沙吉兰制剂销量（公立医疗系统+实体药店）到达1.76亿元，整体需求量较大。
医保集采qing况：雷沙吉兰在2020年1月1日起作为医保乙类药品正式实验。未进集采，但已知足“原研+过评”企业≥5家的集采条件。
产物难题：2022年，Accord公司和Sandoz公司的雷沙吉兰片剂因亚硝胺杂质超标，受影响批ci引发召回。
二、新仿药难点及研发特点先容
凭证CPCA评估逐日摄入量限值，N-亚硝基-雷沙吉兰属于CPCA分类2类，限度为100 ng/day（如下图1），限度较低，较难控制。
图1 N-亚硝基-雷沙吉兰CPCA分类
为解决申报历程中雷沙吉兰制剂中的亚硝胺杂诘责题。我司通过雷沙吉兰质料药亚硝化反映合成磷七纯度的N-亚硝基-雷沙吉兰(N-Nitroso Rasagiline)。我们在举行gai样品液质测试时，在通例液质条件下，N-亚硝基-雷沙吉兰测得m/z117.42信号(如下图2)，而且没有视察到M+1信号(m/z201.63)。履历不够富厚的研究人yuan可能会将m/z117.42误以为准分子离子峰，从而导致错误的剖析效果。我们通过调整质谱参数，在统一色谱时间显着视察到了N-亚硝基-雷沙吉兰的准分子离子峰m/z201.63(如下图3)。团结色谱图，我们可以起源以为N-亚硝基-雷沙吉兰在质谱条件下发生了源内裂解征象，并对碎片形成做了合理的推测。我们明确gai化合物结构无误，并通过核磁数据举行了确认。医药有着富厚的亚硝胺杂质研究履历，能很好的为客户解决药物申报历程中亚硝胺杂质研究的种种问题。
图2 通例液质条件下，N-亚硝基-雷沙吉兰的液质图
图3 调整质谱参数后，N-亚硝基-雷沙吉兰的液质图
凯瑞德医药作为海内较早举行药物制剂研发手艺输出以及ICH国家药品上市服务的公司，自2008年建设至今，一直承袭“客户至上”的理念，现已生长成为具有百人研发团队，同时配备占地超5000平研究实验中央的大型CRO公司，为了快速高效的完成客户交付的使命，配备多种基础和前沿研发装备，打造“新的注册手艺及研究平台”，可保证在举行海内药品申报的同时切合国际规范要求，实验室系统执行OMCL尺度，可接受外洋官方核查。手艺开发模式包罗从产物立项、处方设计、处方优化、中试放大、临床研究/BE等服务内容。